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非布司他是治疗痛风的最佳良药吗?

非布司他以见效快、副作用少的特点,已成为目前治疗痛风的新型一线产品。一时之间大家不知它的效果是否真的神奇。实际上,相比别嘌呤醇、苯溴马隆等传统痛风药,非布司他的确有上述优点。

非布司他是如何发挥降尿酸功效的?
尿酸是体内嘌呤代谢后的产物,主要随尿液排出体外。若因某些原因,使尿酸产生量增加,而尿酸排泄减少,就会使尿酸蓄积在体内。嘌呤在代谢成尿酸的过程中,需要黄嘌呤氧化酶的参与。非布司他是一种新型黄嘌呤氧化酶(XO)选择性抑制剂,即专门勾搭黄嘌呤氧化酶,使其无法在嘌呤代谢成尿酸的过程中发挥作用,从根源上解决尿酸高的问题。

非布司他更适合哪种痛风患者?
一般而言,痛风患者体内的高尿酸主要分为三种类型:
尿酸生成过多型;尿酸排泄不良型;混合型。
由于非布司他主要通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度,因而更适合尿酸生成过多型。

非布司他与别嘌呤醇相比有哪些优点?

(1)降尿酸的速度更快:临床数据发现,1片非布司他的效果和3片别嘌呤醇的效果差不多。此外,在实际用药中,为减少别嘌醇的副作用,常需要从小剂量开始逐渐加量,直到尿酸达标,此过程很缓慢。但非布司他1次服用40mg或80mg,一般1-2周尿酸就可达标。

(2)副作用更少,适用人群更广:相比别嘌呤醇,非布司他发生过敏反应明显减少,用药安全性好,基本不会出现致死性的过敏反应。非布司他主要在肝脏中代谢,肾功能受损患者也不需要调整药物使用。代谢后的非活性物质(无毒害性)49%通过肾脏排泄、45%经过粪便排泄,还有的经过胆汁排泄,属于多途径排泄,所以对轻度或中度肾衰竭患者及轻度、中度肝功能不全的患者完全适用。

(3)非布司他不会增加结石风险:由于非布司他从根源上抑制了尿酸生成,非但不会额外加重肾脏排泄尿酸的负担,反而会使所需排泄的尿酸量逐渐减少。因此,泌尿系结石患者也可放心使用。这有别于主要通过增加尿酸排泄量而发挥作用、容易结石的苯溴马隆。

非布司他有没有副作用?

(1)大剂量使用非布司他或可加重心血管问题加重:2017年11月15日,美国食品药品监督管理局(FDA)官方正式发布了非布司他增加患者心血管事件的安全警报风险,提醒医患们注意用药规范。报告指出,每天服用非布司他80mg时,出现这种问题的可能性更大。单低剂量组(40mg/天),此问题则不明显。

(2)极少数情况下,引起非布疹:非布司他属于XOR的活性抑制剂,可产生与别嘌呤类似的药物过敏反应,皮肤上出现异常皮疹。不过这种副作用概率较低。在中国,非布司他的过敏反应只有有零星报导。建议痛风患者在服用该药后,若出现过敏反应,及时咨询医生。

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