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非小细胞肺癌---色瑞替尼
色瑞替尼是晚期转移性非小细胞肺癌的一种小分子靶向药物,其相应的基因靶点是ALK,是肿瘤药物中专门针对ALK基因重排的有效药物。患者单次口服后约在4至6小时后血液中药物达到最高浓度。色瑞替尼适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。色瑞替尼对EML4-ALK、NPM-ALK基因表达融合蛋白的细胞有抑制作用,能够克服克唑替尼的耐药性。
 
色瑞替尼适应症
1)晚期非小细胞肺癌,ALK突变阳性
2)晚期非小细胞肺癌,ALK突变阳性,对克唑替尼耐药后的选择
3)晚期非小细胞肺癌,ALK突变阳性,对克唑替尼等药物产生严重副作用后的选择
色瑞替尼用法用量
每次450mg,每天一次,同食物一起服用;长期服用直至疾病出现新的进展或出现不可耐受的毒副作用。
开始剂量:每天一次450mg,随餐服用;第一阶梯: 减少量每天一次300mg,随餐服用;第二阶梯: 减少量每天一次150mg,随餐服用。
 
不良反应
色瑞替尼最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻,恶心,转氨酶升高,呕吐,腹痛,疲乏,食欲减退和便秘。
 
注意事项
1)食欲减退、腹痛、腹泻、恶心、呕吐:约近一半患者在服用色瑞替尼时发生持续的胃肠道反应。为降低这些症状出现的严重程度,病人在平时的日常生活中要保持良好的饮食习惯,注意饮食的卫生,多进食有营养的食物。若出现症状,可应用止吐药或止泻药,严重者需降低色瑞替尼的剂量。
2)高血糖:可能诱发血糖的升高。在服用期间要定期检测血糖的浓度。若发生不能通过饮食、运动、药物控制的高血糖,则减低剂量,或永久终止色瑞替尼。
3)肝功能损伤:可能会引起肝毒性,转氨酶升高,出现黄疸等。患者应定期监测肝功能,出现异常时应积极治疗。如发生严重肝功能损伤则需减小药量或停药。
4)心脏毒性:可引起心动过缓,充血性心力衰竭等。患者服药时要注意心率、血压、心电的监测。若不能控制,则需减量或永久终止使用色瑞替尼。
5)间质性肺病:有4%患者有间质性肺病发生的风险,特别是病人本身有肺部其他疾病时。一旦发生,则停止色瑞替尼的用药。
6)胚胎胎儿毒性:可能对胎儿的生长发育有危害,所以育龄期女性在服药期间要做好避孕工作。
7)有研究发现在色瑞替尼的临床试验阶段,也有导致神经病变的病例。患者应引起重视,若有发现要及时就医。
 
若不小心出现漏服,发现时,与下一次服药相差大于12小时,则立即补服;若与下一次服药相差不到12小时,则不要补服,继续按常规的时间服用下一次的药物即可。
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